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[转帖]天然产物的研究发现跟开发新药的关系  发帖心情 Post By:2015/1/14 10:48:00


天然产物是指动物、植物、微生物、海洋生物和矿物等自然界中存在的有药理活性、可做药用的药用天然产物。以天然产物为主的新药研究就是要从天然资源(包括中药、植物或草药)中寻找有效成分,发现具有开发前景的新类型结构化合物作为先导化合物,经结构修饰和改造,寻找疗效更高、结构更简单并且便于大生产的、安全有效的候选化合物,再经过临床验证判断这种化合物是否能作为新药上市,这是一条行之有效的创新药研究途径。目前随着合成药物开发难度越来越大,表现在开发费用激增,周期延长、成功率大幅下降、造成环境越来越严重等等,所以科学家又重新将新药开发的目光关注到天然产物上,尤其是抗癌药物紫杉醇(taxol)的发现更使科学家对天然产物中发现新药充满了信心。天然产物是人类预防和治疗疾病的重要来源,不仅世界各种传统医药学中使用的药物均属于天然来源的物质,即使现在医药应用的化学药物中天然来源的化合物也超过了30%,还有更多的药物是以天然产物为先导化合物经过结构修饰和结构改造产生的。目前国外天然产物作为药物主要有两类:一类是单体成分,如吗啡、麻黄碱、青蒿素、东莨菪碱、利血平、青霉素、紫杉醇等;另一类是某一类混合成分,如银杏叶制剂等。根据Newman等人的综述报道,1981-2002年间全世界推出的877个药物小分子新化学实体中,约有61%来源于天然产物或受天然产物的启发而合成的衍生物或类似物,而具体在抗菌药物和抗肿瘤药物方面,天然产物来源的药物更是分别高达78%和74%。我国近五十年来自行研究开发成功的新药90%以上与天然产物有关。如果说能够在种类繁多并且纯度较高的天然产物进行筛选与试验研究,就可以为研究提供不小的便利。现在国内外收集天然产物的公司也不少,国外像Microsource、IBS、TargetMol能够提供天然产物及其衍生物,国内的像Topscience,提供的天然产物集合是从专属于MDSI实验室和子公司Gaia Chemical Corporation的资源中分离纯化出来的,由480种发展到800种,所有的化合物均和文献报道相符合,并且能够满足最低纯度95%的要求,可以为相关天然产物的研究提供更多便利。自然界中数量庞大的生物永远是人类开发新药的源泉。天然产物的研究与开发是一个复杂而富有挑战的艰苦工作,有报道称开发一个药物目前平均需要10年的时间、8亿美元的投入和筛选至少5000个化合物。目前大约有100个来源于天然产物的候选药物在进行临床和临床前研究,相信在不远的将来会有更多更好的天然药物造福人类。
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